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硝酸酯类药物专家共识
- 2024-06-18
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硝酸酯类药物,古早的一类血管扩张剂,临床应用已长达 150 余年,是心内科临床常用药,百年老药你会灵活应用了么?
硝酸酯类药物的药理学特性
硝酸酯类药物具有扩血管作用,抑制血小板聚集和黏附,具有抗血栓形成的作用。 有利于冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛的治疗。 临床常见的药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯以及戊四硝酯等。 此类药物作用相似,只是显效快慢和维持时间有所不同,其中以硝酸甘油最为常用。
硝酸酯类药物经一氧化氮 (NO)/ 环磷酸鸟苷 (cGMP) 途径介导血管平滑肌细胞舒张。硝酸酯进入血管平滑肌细胞后,通过刺激鸟苷酸环化酶(GC)释放,使 cGMP 浓度增加,激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 I(cGK-I),导致细胞内的 Ca2+浓度降低(通过抑制三磷酸肌醇 (IP3) 受体调控的钙通道、激活 K+通道去极化而抑制 Ca2+通道、激活钙泵),导致血管平滑肌舒张
硝酸酯是非内皮依赖性的血管扩张剂,无论内皮细胞功能和结构是否正常,均可发挥明确的血管平滑肌舒张效应。其血管舒张效应呈剂量依赖性,随着剂量递增,依次扩张静脉血管、大中动脉和阻力小动脉,除扩血管功能外,硝酸酯还具有抗血小板聚集、抗栓、抗动脉粥样硬化、抗血管平滑肌增生,改善缺血心肌代谢异常、改善心室重构等效应。
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